Иресса
Международное наименование
Гефитиниб (Gefitinib)
Групповая принадлежность
Противоопухолевое средство (протеинтирозин-киназы ингибитор)
Лекарственная форма
Круглая, двояковыпуклая таблетка коричневого цвета, покрытая оболочкой, на одной стороне таблетки гравировка «IRESSA» и «250», другая сторона таблетки не маркирована. На изломе таблетка — белого цвета.
Состав
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кроскармеллоза натрия; повидон; натрия лаурилсульфат; магния стеарат
Состав оболочки: гипромеллоза; макрогол 300; железа оксид красный E172; железа оксид желтый E172; титана диоксид E171
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях; тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.
Показания
Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлена).C осторожностью. Идиопатический фиброз легких, интерстициальная пневмония, пневмокониоз, постлучевая пневмония, пневмонит лекарственный (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препартом); повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Побочные действия
Наиболее часто (20%): диарея, кожная (в т.ч. угревая) сыпь, зуд, сухость кожи. Обычно, проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. У 8% пациентов отмечались серьёзные нежелательные реакции (3-4 ст. тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. Очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); не часто (более 0.1 и менее 1%); редко (более 0.01 и менее 0.1%); очень редко (менее 0.01%). Со стороны органов кроветворения: часто - гематурия, носовое кровотечение; не часто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто - рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - панкреатит. Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; не часто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц. Со стороны дыхательной системы: не часто - интерстициальная пневмония (3-4 ст. токсичности, вплоть до летального исхода). Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница. Прочие: часто - астения.Передозировка. Симптомы (возможные): увеличение частоты и тяжести побочных реакций, главным образом диареи и кожной сыпи. Лечение: симптоматическое. Антидот не известен.
Способ применения и дозы
Препарат Иресса внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 10 мин) и тут же выпить полученный раствор. Налить ещё 1/2 стакана воды, обмывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор можно также назначать через назо-гастральный зонд.
Особые указания
Женщинам детородного возраста и мужчинам во время лечения и, как минимум, в течение 3-х месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции. Во время приема препарата Иресса необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при работе с оборудованием
Взаимодействие
Усиливает нейтропению, вызванную применением винорелбина. Рифампицин (мощный индуктор изофермента CYP3A4) снижает AUC гефитиниба на 83%. Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым. ЛС, значительно и длительно повышающие рН желудочного содержимого, уменьшают AUC гефитиниба на 47 %. ЛС - индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя) могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови, что может приводить к снижению его эффективности. Одновременный прием с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводил к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C. (в оригинальной упаковке)
